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什么是药学(药物代谢动力学)

发布时间:2025-06-18 00:53:19

药学(药物代谢动力学)详解

药物代谢动力学(Pharmacokinetics,简称PK)是药学的一个重要分支,研究药物在生物体内的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)过程,即ADME过程。这些过程决定了药物在体内的浓度随时间变化的规律,进而影响药物的疗效和毒性。


一、药物代谢动力学的主要研究内容

过程定义影响因素
吸收药物从给药部位进入血液循环的过程给药途径、药物理化性质、生理条件
分布药物通过血液循环到达各组织和器官的过程血浆蛋白结合率、组织血流量、药物脂溶性
代谢药物在体内被酶系统转化为代谢产物的过程肝药酶活性、遗传因素、药物相互作用
排泄药物及其代谢产物从体内排出的过程肾功能、胆汁排泄、肺排泄

二、药物代谢动力学的应用

  • 药物设计:通过优化ADME性质提高药物疗效和安全性

  • 剂量确定:根据PK参数(如半衰期、清除率)制定给药方案

  • 药物相互作用评估:预测合并用药时的PK变化

  • 个体化治疗:考虑患者遗传背景、生理状态调整用药


三、研究方法与技术

  • 体内实验:动物或人体试验测定血药浓度-时间曲线

  • 体外模型:如肝微粒体、Caco-2细胞模型预测代谢和吸收

  • 计算机模拟:PBPK模型(生理基础药动学模型)预测药物行为

  • 分析技术:LC-MS/MS(液相色谱-串联质谱)高灵敏度检测药物浓度


四、重要参数与概念

参数定义意义
生物利用度(F)药物吸收进入体循环的比例反映给药效率,静脉给药F=100%
表观分布容积(Vd)药物在体内分布广度的指标Vd大表示组织分布广泛
半衰期(t1/2)血药浓度下降一半所需时间决定给药间隔
清除率(CL)单位时间内清除药物的血浆体积反映药物消除效率

五、学科前沿与发展

  • 转运体研究:如P-糖蛋白(P-gp)对药物吸收和分布的影响

  • 代谢酶多态性:CYP450酶遗传变异导致的个体差异

  • 纳米药物PK:纳米载体改变药物ADME特性

  • PK/PD模型:结合药效学(PD)优化治疗窗

附:经典教材推荐

  • 《Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics》- Leon Shargel

  • 《Pharmacokinetics and Pharmacodynamics》- Malcolm Rowland

  • 《药物代谢动力学》- 周宏灏

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